Mekanisme Aksi Lidocaine, Melayani Apa



itu lidokain adalah obat yang digunakan untuk menghasilkan anestesi lokal atau blok saraf truncal. Efek utamanya adalah penurunan atau blokade sensitivitas nyeri, selain memiliki efek pada aktivitas kontraktil miokardium. Obat ini berguna untuk prosedur bedah, analgesia ajuvan, dan obat antiaritmia.

Pada awal abad ke 19, kokain digunakan sebagai obat bius. Pada tahun 1904 muncul turunan pertama dari kokain -prokain-, digunakan pada dekade pertama abad ini. Lidocaine adalah turunan dari prokain yang digunakan untuk pertama kalinya selama Perang Dunia II, pada tahun 1943. Pada tahun yang sama itu telah disintesis oleh kimiawan Swiss Nils Lofgren.

Secara kimia, lidokain adalah amino-amida, molekul berukuran kecil, dan penyajiannya seperti lidokain hidroklorida. Efek lidokain singkat dibandingkan dengan anestesi lain seperti bupivacaine dan mepivacaine. Tindakannya dimulai sebelum 2 menit dan efeknya tetap dari 30 hingga 60 menit.

Saat ini, lidokain dianggap sebagai obat yang diperlukan, efektif dan aman. Ini termasuk dalam daftar obat esensial WHO, banyak digunakan dan dapat diakses.

Anestesi adalah alat yang sangat diperlukan untuk mengurangi ketidaknyamanan dan rasa sakit pasien saat melakukan prosedur bedah.

Indeks

  • 1 Mekanisme tindakan
  • 2 Untuk apa itu digunakan??
    • 2.1 Anestesi lokal
    • 2.2 Blokade Regional
    • 2.3 Anestesi epidural dan spinal
    • 2.4 Antiaritmia
    • 2.5 Penggunaan lain
  • 3 Kontraindikasi
    • 3.1 Kontraindikasi absolut
    • 3.2 Kontraindikasi relatif
  • 4 Referensi

Mekanisme tindakan

Reseptor rasa sakit -nociceptors- terletak di hampir seluruh tubuh; mereka adalah ujung sensorik yang mengirimkan sensitivitas menyakitkan ke serabut saraf aferen yang bertanggung jawab untuk membawa informasi ke sistem saraf pusat. Impuls saraf terjadi karena perubahan potensial aksi serat sensorik.

Depolarisasi pada tingkat serabut saraf tergantung pada pertukaran ion pada tingkat membran. Natrium, kation ekstraseluler utama, harus masuk ke sel saraf untuk memicu impuls saraf. Langkah natrium ini dilakukan melalui saluran membran ionik khusus, menghasilkan perubahan potensial.

Mekanisme kerja lidokain relatif sederhana. Anestesi berdifusi dan mencapai akson neuron, menstabilkan membran dan mencegah depolarisasi; ini terjadi dengan menghambat masuknya natrium ke dalam sel dengan menghalangi saluran ion. Depolarisasi dan penularan nyeri ke sistem saraf tidak terjadi dalam kasus ini.

Sedangkan untuk jantung, lidocaine menghasilkan penurunan denyut jantung; Kontraksi otot miokard terjadi melalui masuknya natrium ke dalam miosit, yang meningkatkan kontraktilitas serat otot. Memblokir saluran ion menghasilkan penurunan frekuensi kontraksi dengan tidak memasukkan natrium ke dalam sel.

Kombinasi adrenalin dengan anestesi umum terjadi. Adrenalin menghasilkan penutupan kapiler, mencegah lewatnya lidokain ke dalam aliran darah.

Akibatnya, efek anestesi berkepanjangan oleh keabadian obat di tempat suntikan. Kegunaannya adalah dalam anestesi infiltratif untuk prosedur bedah yang luas.

Untuk apa ini??

Penggunaan lidokain berlipat ganda karena karakteristiknya. Permulaan tindakan yang cepat, efek yang relatif singkat dan beberapa efek samping memungkinkan penggunaannya dalam sejumlah besar prosedur medis. Ini digunakan dalam anestesi lokal -topik dan infiltratif-, blokade regional dan sebagai antiaritmia, di antara kegunaan lain.

Anestesi lokal

Lidocaine dapat disajikan dalam larutan untuk injeksi, semprot, preparat topikal dalam gel atau krim, dan di patch. Presentasi ini memungkinkan digunakan pada selaput lendir, kulit dan infiltrasi lokal untuk operasi kecil.

Anestesi lokal tidak memerlukan kombinasi dengan obat lain, dengan pengecualian adrenalin untuk penggunaan gigi. Kegunaan umum mereka adalah:

- Operasi kecil.

- Teknik bedah seperti penempatan saluran kemih atau nasogastrik.

- Infiltrasi untuk menempatkan kateter garis pusat.

- Meringankan rasa sakit yang disebabkan oleh trauma dan cedera.

- Prosedur gigi seperti ekstraksi atau perbaikan gigi.

- Prosedur endoskopi: gastroskopi, kolonoskopi, bronkofibroskopi.

- Infiltrasi intraartikular digunakan dalam proses inflamasi pada level tersebut. Biasanya dikombinasikan dengan anestesi jangka panjang dan obat antiinflamasi steroid. Di beberapa negara penggunaan intra-artikular dikontraindikasikan.

- Dalam kebidanan diterapkan untuk melakukan episiotomi dan memperluas saluran lahir.

Blokade regional

Anestesi regional melibatkan penggunaan obat bius pada batang saraf. Tujuan dari teknik ini adalah untuk mencapai penyumbatan rasa sakit di area yang luas.

Kombinasi dengan anestesi lain, seperti bupivacaine, serta adrenalin, biasanya diperlukan. Ini sering digunakan dalam blokade pleksus brakialis.

Anestesi epidural dan spinal

Ini adalah jenis anestesi regional yang melibatkan injeksi lidocaine dan bupivacaine, baik di luar membran yang melapisi sumsum tulang belakang atau langsung di dalam kanal tulang belakang. Ini harus dilakukan oleh ahli anestesi dan penggunaannya dimaksudkan untuk operasi elektif atau tanpa komplikasi:

- Usus buntu.

- Bagian sesar.

- Penyembuhan varikokel.

- Hernioplasti inguinalis.

- Operasi tungkai bawah.

- Prostatektomi.

Antiaritmia

Efek penghambatan rangsangan ventrikel membuat lidokain obat antiaritmia yang berguna. Dalam dosis yang tepat, ia bekerja dengan memblokir saluran natrium - tanpa mempengaruhi aktivitas simpul, tetapi lebih pada atrium -, yang menurunkan denyut jantung tanpa efek lain. Lidokain dengan dosis tinggi dapat menyebabkan depresi sistem peredaran darah.

Lidocaine adalah antiaritmia kelas 1b. Ini adalah pengganti antiaritmia lainnya, seperti amiodarone, ketika tidak tersedia. Indikasinya melalui rute intravena adalah pengobatan takikardia atau fibrilasi ventrikel karena beberapa penyebab:

- Resusitasi jantung paru.

- Aritmia setelah infark miokard akut.

- Takikardia setelah kardioversi listrik.

- Keracunan digitalisic.

- Prosedur dalam hemodinamik, seperti kateterisasi.

Penggunaan lainnya

- Meredakan gejala batuk reaktif atau iritasi. Untuk tujuan ini, lidokain aerosol dengan garam untuk dihirup.

- Penggunaannya untuk episode epilepsi kejang berulang telah dijelaskan.

Kontraindikasi

Meskipun efektivitas dan keamanan lidokain, beberapa kondisi pada pasien membatasi atau mencegah penggunaannya. Ada kontraindikasi absolut dan relatif untuk penggunaan obat ini.

Kontraindikasi absolut

- Hipersensitivitas atau alergi ditunjukkan pada lidokain atau kendaraan Anda.

- Gangguan irama jantung yang menyebabkan penyumbatan, seperti blok sino-atrium, atau blok atrioventrikular 2 ° dan 3 °.

- Sindrom Wolf-Parkinson-White dan Adam-Stokes.

- Penggunaan antiaritmia kelas 1, seperti procainamide atau quinidine.

- Administrasi sebelumnya amiodaron.

- Perawatan dengan obat lain seperti natrium fenitoin atau asetaminofen.

Kontraindikasi relatif

- Hepatopati atau gagal hati.

- Hipotensi yang tidak berhubungan dengan aritmia.

- Bradikardia.

- Kekurangan pseudocholinesterase.

- Porfiria.

- Lansia.

Referensi

  1. McLeod, I.K. (2017). Anestesi lokal. Dipulihkan dari emedicine.medscape.com
  2. Pubchem (s.f) Lidocaine Diperoleh dari pubchem.ncbi.nlm.nih.gov
  3. Ogbru, O. (s.f.) Injeksi Lidocaine hcl.Recuperado dari medicinenet.com
  4. (s.f.). Lidocaine Diperoleh dari drugbank.ca
  5. Wikipedia (rev terakhir 2018). Lidocaine Diperoleh dari en.wikipedia.org
  6. Wikipedia (rev terakhir 2018). Anestesi lokal. Diperoleh dari en.wikipedia.org
  7. Urch. C. (dari Ulasan kesakitan 2007). Penularan nyeri yang normal. Diperoleh dari ncbi.nlm.nih.gov
  8. Medlineplus (Rev Terakhir 2017). Anestesi spinal dan epidural. Diperoleh dari medlineplus.gov