Penggunaan Anticyclonal, Penggunaan, Jenis dan Mekanisme Tindakan
itu obat antikonvulsan Mereka terutama digunakan untuk kejang epilepsi, beberapa gangguan psikopatologis seperti gangguan bipolar dan, terutama, untuk nyeri neuropatik. Kadang-kadang disebut obat antiepilepsi atau antikonvulsan.
Ada obat antiseptik klasik atau generasi pertama dan obat generasi kedua. Yang paling modern adalah mereka yang biasanya memiliki efek samping yang lebih sedikit, meskipun kedua jenis sama-sama efektif secara umum.
Obat-obatan ini bertindak dengan menghilangkan aktivitas listrik yang berlebihan dari neuron yang khas dari kejang. Mereka juga membantu mencegah aktivitas yang berubah menyebar melalui otak. Mereka juga mengurangi rasa sakit dan menghasilkan relaksasi dengan mekanisme yang berbeda.
Obat antimikroba pertama adalah bromida, yang muncul pada tahun 1857. Pada saat itu diduga epilepsi muncul karena hasrat seksual yang berlebihan. Mereka menemukan bahwa bromida efektif melawan epilepsi, tetapi itu menyebabkan impotensi dan perilaku yang terpengaruh.
Kemudian, pada tahun 1910, mereka menyadari bahwa fenobarbital, yang digunakan untuk menginduksi tidur, memiliki aktivitas antikonvulsan. Dengan demikian, itu menjadi obat pilihan pertama untuk waktu yang lama.
Pada 1930 fenitoin dikembangkan yang mengobati kejang epilepsi tanpa menghasilkan sedasi.
Untuk apa obat antiepilepsi??
Anticyclotic sering digunakan untuk berbagai jenis epilepsi, untuk nyeri neuropatik dan gangguan psikopatologis tertentu. Beberapa dari mereka juga bermanfaat dalam mengurangi sindrom penarikan atau masalah kecanduan obat.
Epilepsi
Telah ditunjukkan bahwa sekitar 70% pasien epilepsi berhasil mengendalikan kejang mereka dengan obat antikonvulsan. Namun, obat-obatan ini bekerja pada gejala dan bukan pada asal penyakit, oleh karena itu, mereka tidak dapat menyembuhkan epilepsi, dan perawatan harus diambil untuk waktu yang lama..
Nyeri neuropatik
Obat anti-intimidasi banyak digunakan di awal untuk penderita epilepsi. Kemudian, mereka menemukan bahwa mereka dapat menenangkan rasa sakit yang disebabkan oleh kerusakan saraf.
Saraf dapat terluka oleh trauma, kompresi, penyakit, operasi ... Dengan demikian, mereka diaktifkan ketika mereka seharusnya tidak mengirim sinyal rasa sakit tanpa tujuan yang bermanfaat. Ini disebut neuropati.
Mekanisme aksi yang tepat dari obat antikonvulsan tidak sepenuhnya dipahami. Tampaknya obat ini mencegah transmisi sinyal rasa sakit dari saraf yang rusak atau sensitif.
Selain itu, setiap jenis obat bekerja lebih baik dalam beberapa kondisi daripada yang lain. Misalnya, carbamazepine banyak digunakan untuk mengobati trigeminal neuralgia, suatu kondisi di mana ada rasa sakit yang parah di wajah..
Gangguan psikopatologis
Obat-obatan antikonomis juga banyak digunakan untuk gangguan mental seperti bipolaritas, gangguan kepribadian ambang atau gangguan kecemasan..
Telah terbukti bahwa obat-obatan ini dapat mengobati mania akut, perilaku agresif dan impulsif yang terkait dengan gangguan kepribadian, gangguan makan atau agitasi yang terkait dengan demensia. Salah satu obat yang digunakan untuk ini adalah oxcarbazepine.
Jenis obat antikonvulsan
Ada dua jenis utama anti-narkoba: generasi klasik atau pertama dan generasi kedua. Masing-masing memiliki efek yang lebih baik dalam kondisi tertentu. Detik diciptakan dengan tujuan mengurangi efek samping yang pertama.
Antikomisial generasi pertama
Obat-obatan ini bertindak, terutama, dengan menghalangi saluran natrium atau kalsium, mengurangi aktivitas neuron.
Di antara obat-obatan klasik, carbamazepine menonjol. Ini adalah antikomitan yang paling banyak dipelajari dalam pengobatan nyeri neuropatik. Ia bekerja dengan memblokir saluran natrium yang bergantung pada tegangan, menstabilkan aktivitas membran neuron. Di sisi lain, ia memblokir reseptor NMDA, yang diaktifkan oleh natrium dan kalsium.
Efek samping yang paling umum adalah kantuk, mual, vertigo, diplopia (penglihatan ganda), dll..
Anti klasik klasik lainnya adalah diphenylhydantoin dan asam valproat. Yang pertama juga menstabilkan membran neuron. Selain itu, menghambat pelepasan kalsium dan kalmodulin, dan memodifikasi konduktansi kalium.
Ini biasanya tidak digunakan karena banyak interaksi dengan zat lain dan efek sampingnya. Di antaranya adalah pusing, ataksia, sedasi, disartria (masalah untuk mengartikulasikan bahasa), perubahan fungsi kognitif, jerawat, aritmia, dll..
Di sisi lain, asam valproik tampaknya bekerja dalam sistem gabaergic, yaitu meningkatkan penghambatan yang dihasilkan oleh GABA. Selain itu, itu memblokir transmisi zat rangsang seperti aspartat dan glutamat.
Efek sampingnya terdiri dari mual, muntah, tremor, kenaikan berat badan, dan perubahan yang kurang umum pada hati dan pankreatitis.
Antikomisial generasi kedua
Obat antikonvulsan baru memiliki aksi yang lebih nyata pada neurotransmiter, meningkatkan aksi GABA dengan berbagai cara. Mereka juga memiliki efek anti-glutaminergik. Namun, mereka bertindak pada level yang lebih banyak yang belum sepenuhnya dipahami.
Mekanisme kerja obat antikonvulsan
Ada beberapa mekanisme aksi seperti agonis reseptor GABA, yang merupakan obat yang meniru neurotransmitter ini dengan mengikat reseptor spesifiknya. Diantaranya adalah clobazam, clonazepam (yang merupakan benzodiazepine yang juga berfungsi untuk mengobati mioklonus dan kecemasan), fenobarbital dan primidon..
Di sisi lain, ada obat yang menghambat penerimaan GABA, yaitu, bahwa GABA diserap oleh sel untuk eliminasi selanjutnya. Yang paling umum adalah tiagabine, yang diperkenalkan ke dalam praktik klinis pada tahun 1998.
Ada juga inhibitor GABA transaminase, proses enzimatik yang memetabolisme neurotransmitter ini. Obat antikonvulsan ini menghambat aktivitas enzim untuk meningkatkan konsentrasi ekstraseluler GABA. Contohnya adalah bigamatrine. Namun, penggunaannya dibatasi oleh tingkat toksisitasnya. Faktanya, itu belum disetujui di Amerika Serikat.
Di sisi lain, obat lain mempotensiasi kerja enzim glutamic acid decarboxylase (GAD), yang mengubah glutamat (neurotransmitter rangsang utama) menjadi GABA. Dalam jenis ini adalah gabapentin, pregabalin dan valproate.
Yang terakhir adalah salah satu obat anti kejang yang paling banyak digunakan di seluruh dunia, terutama untuk epilepsi umum dan kejang parsial.
Akhirnya, ada obat yang efek utamanya adalah memblokir glutamat, yang merupakan neurotransmitter rangsang. Di antara mereka adalah felbamate, yang memiliki penggunaan yang sangat terbatas untuk efek sampingnya (anemia aplastik dan gagal hati), dan topiramate.
Obat lain dengan mekanisme aksi yang berbeda atau sedikit diketahui adalah levetiracetam, brivaracetam dan rufinamide..
Pilihan masing-masing obat anti-virus akan tergantung pada karakteristik masing-masing pasien (usia, gejala, dll.).
Antiseiz yang lebih baru cenderung memiliki efek samping yang lebih sedikit, oleh karena itu, mereka biasanya digunakan sebagai pilihan pertama. Jika tidak efektif untuk pasien, yang lebih tua lainnya dapat diresepkan.
Referensi
- Alba, N. C. (2008). Antikonvulsan dalam terapi impulsif. Actas Esp Psiquiatr, 36 (3), 46-62.
- Antikomisial. (s.f.). Diperoleh pada 16 April 2017, dari Neurowikia: neurowikia.es.
- Antikonvulsan. (s.f.). Diperoleh pada 16 April 2017, dari Wikipedia: en.wikipedia.org.
- Obat anti-kejang: Menghilangkan sakit saraf. (s.f.). Diperoleh pada 16 April 2017, dari Mayo Clinic: mayoclinic.org.
- Obat Epilepsi untuk Mengobati Kejang. (s.f.). Diperoleh pada 16 April 2017, dari WebMD: webmd.com.
- Ochoa, J. (8 Maret 2016). Obat Antiepilepsi. Diperoleh dari Medscape: emedicine.medscape.com.
- Saíz Díaz, R. (2004). Antiepilepsi: Kontribusi obat baru. Diperoleh dari informasi terapeutik Sistem Kesehatan Nasional: msssi.gob.es.
- Pengobatan kejang. (s.f.). Diperoleh pada 16 April 2017, dari RxList: rxlist.com.