Mekanisme Aksi Betametason, Indikasi dan Efek Sekunder Utama



itu betametason adalah kortikosteroid kelompok obat yang digunakan pada manusia sejak 1960-an Meskipun perkembangan glukokortikoid lain dan obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID), betametason masih digunakan untuk berbagai penyakit karena potensi mereka, efektivitas, dan profil keamanan.

Ini memiliki potensi 300 kali lebih tinggi daripada hidrokortison, obat referensi dalam kelompok kortikosteroid. Betametason dapat digunakan secara oral, disuntikkan dan topikal baik di kulit (krim) dan di mata (tetes mata), dan bahkan di hidung melalui semprotan hidung.

Indeks

  • 1 Mekanisme tindakan
    • 1.1 Konsekuensi dari penghambatan hidrolase asam leukosit 
    • 1.2 Konsekuensi dari penghambatan interleukin 
  • 2 Indikasi untuk digunakan
    • 2.1 Untuk penyakit kulit 
    • 2.2 Untuk penyakit mata
    • 2.3 Untuk penyakit pada saluran pernapasan bagian atas 
    • 2.4 Untuk penyakit autoimun-imunoreumatologis 
    • 2.5 Untuk kekurangan adrenal 
    • 2.6 Indikasi lain
  • 3 Efek samping betametason
    • 3.1 Efek samping lokal
    • 3.2 Efek samping sistemik
  • 4 Betametason pada anak-anak
  • 5 Referensi 

Mekanisme tindakan

Betametason adalah obat kuat dengan aksi antiinflamasi dan imunosupresif dengan aksi mineralokortikoid yang buruk.

Mekanisme aksinya yang utama adalah aktivasi sekelompok protein yang dikenal sebagai lipokortin, yang pada gilirannya menghambat fosfolipase A2, yang bertanggung jawab untuk sintesis leukotrien dari asam arakidonat, sehingga menghalangi kaskade inflamasi.

Di sisi lain, betametason bertindak langsung pada leukosit, yang merupakan sel darah putih, menghambat pelepasan serangkaian mediator kimia seperti hidrolase asam dan interleukin..

Konsekuensi dari penghambatan hidrolase asam leukosit 

Hidrolase asam leukosit adalah mediator kimia kuat yang merekrut sel darah putih ke tempat peradangan.

Dengan memblokir pelepasan mediator ini, betametason mencegah akumulasi makrofag di daerah tersebut dan mengurangi adhesi leukosit ke dinding kapiler sekaligus mengurangi permeabilitas dinding kapiler, sehingga mengurangi peradangan.

Tujuannya adalah untuk mencegah penumpukan sel-sel inflamasi di area tersebut, yang selanjutnya akan melepaskan lebih banyak mediator kimia, meningkatkan permeabilitas kapiler dan menarik lebih banyak sel, yang pada akhirnya menyebabkan edema (penumpukan cairan) dan peradangan.

Konsekuensi dari penghambatan interleukin 

Peradangan adalah produk dari serangkaian interaksi kimia yang kompleks antara sel dan pembuluh darah.

Ini dikomunikasikan oleh mediator kimia yang sangat spesifik yang "merekrut" lebih banyak sel inflamasi di area inflamasi dan mendukung permeabilitas pembuluh darah, sehingga cairan dan sel serta mediator kimiawi itu sendiri mencapai area yang terkena.

Dari berbagai utusan kimia yang terlibat dalam proses ini, tanggung jawab utama dari permeabilitas pembuluh darah adalah histamin, interleukin 1 (IL-1), interleukin 6 (IL-6) dan tumor necrosis factor (TNF alpha).

Dalam pengertian ini, betamethasone bertindak dengan menghambat sekresi senyawa-senyawa ini oleh sel-sel inflamasi, sehingga mengurangi kemampuan sel-sel ini untuk bermigrasi ke area di mana terjadi inflamasi, serta ekstravasasi atau kebocoran cairan ke area yang terganggu..

Indikasi untuk digunakan

Betametason memiliki beragam indikasi medis: mulai dari radang kulit yang umum hingga pengobatan penyakit autoimun yang serius seperti sistemik lupus erythematosus.

Dosis, rute pemberian dan durasi pengobatan akan tergantung pada masing-masing kasus pada khususnya. Berikut ini adalah ringkasan dari indikasi yang paling umum:

Untuk penyakit kulit 

Betametason diindikasikan dalam perawatan dermatitis atopik, dermatitis fungoides, pemfigus, eksim dan psoriasis, di antara kondisi-kondisi lain.

Dalam kasus-kasus ini senyawa krim betametason dipropionat atau betametason benzoat diberikan secara topikal, menempatkan lapisan tipis sekali atau dua kali sehari sambil memijat daerah yang terkena.

Untuk penyakit mata

Indikasi utama dari tetes mata yang bahan aktifnya adalah betametason adalah konjungtivitis alergi parah yang tidak menanggapi perawatan lain. Namun, daftar indikasi potensial itu panjang.

Tetes mata betametason memiliki aplikasi dalam berbagai penyakit mata, seperti uveitis, chorioretinitis, endophthalmitis, ophthalmopathy Graves dan keratitis, antara lain.

Interval perawatan, durasi dan kombinasinya dengan obat lain akan tergantung pada kondisi klinis setiap pasien. Dalam semua kasus ini pengobatannya halus dan harus diawasi oleh dokter mata setiap saat.

Untuk penyakit pada saluran pernapasan bagian atas 

Meskipun ada banyak perawatan yang tersedia, betametason memiliki tempat dalam pengelolaan kondisi peradangan kronis pada saluran pernapasan bagian atas, seperti hipertrofi konka, rinosinusitis alergi kronis, rhinitis musiman dan dalam beberapa kasus polip hidung kecil.

Dalam kasus ini, rute pemberian biasanya semprotan hidung yang diaplikasikan menggunakan skema piramida; yaitu, Anda mulai 3 atau 4 kali sehari selama seminggu, kemudian Anda mengurangi dosis menjadi 2 kali sehari selama 7 hari lagi dan seterusnya berkurang berturut-turut sampai Anda mencapai nol.

Pengobatan dengan betametason dari penyakit pada saluran pernapasan bagian atas selalu berkepanjangan dan harus diawasi oleh seorang spesialis di daerah tersebut untuk mendeteksi perkembangan komplikasi akhirnya..

Untuk penyakit autoimun-imunoreumatologis 

Indikasi utama untuk penggunaan steroid secara umum, dan betametason khususnya, adalah untuk pengendalian penyakit autoimun dan imunoreumatologis..

Umumnya, obat ini diberikan secara oral dalam pengobatan penyakit seperti polymyositis, rheumatoid arthritis, systemic lupus erythematosus, eksaserbasi dari multiple sclerosis, poliarteritis nodosa, penyakit jaringan ikat campuran, tiroiditis non supuratif, dan vaskulitis, menyebutkan hanya yang paling umum.

Ketika perawatan oral tidak cukup, betametason dapat diberikan secara parenteral (disuntikkan), biasanya secara intramuskuler. Ini adalah jalur pilihan dalam patologi tertentu, seperti penyakit graft-versus-host.

Sekali lagi, betamethasone adalah obat yang sulit digunakan yang hanya boleh diberikan di bawah pengawasan medis yang ketat. Penting untuk tidak melakukan pengobatan sendiri karena risiko yang disiratkan untuk kesehatan karena kontrol yang tidak memadai terhadap penyakit atau efek samping dari obat..

Untuk kekurangan adrenal 

Betametason juga dapat digunakan dalam pengobatan insufisiensi adrenal, yaitu ketika kelenjar adrenal tidak menghasilkan hormon yang cukup..

Namun, karena efek mineralokortikoidnya yang buruk, harus dikombinasikan dengan obat dari kelompok ini untuk memberikan perawatan lengkap.

Indikasi lain

Secara umum, setiap gangguan inflamasi akut atau kronis di mana diperlukan pengendalian gejala yang efektif dan segera dapat diobati dengan betametason. Oleh karena itu, dalam krisis asma bronkial, syok anafilaksis dan bronkitis kronis dan urtikaria diindikasikan betamethasone.

Juga, dalam kasus di mana berusaha untuk mencegah peradangan setelah pemberian pengobatan berorientasi menghancurkan tumor atau parasit -Chemotherapy, pengobatan kista hidatidosa, dll dapat digunakan betametason profilaksis untuk mencegah peradangan sekunder pengobatan bahkan sebelum terjadi.

Akhirnya, betametason dapat digunakan untuk pematangan paru janin dalam kasus di mana ada risiko kelahiran prematur.

Efek samping betametason

Betametason adalah obat kuat dan sangat efektif dalam pengobatan kondisi yang diindikasikan. Namun, tidak terbebas dari efek buruk, beberapa minor dan lainnya lebih serius.

Pada dasarnya ada dua jenis efek samping: lokal dan sistemik.

Efek samping lokal

Ketika diberikan topikal, terutama pada kulit dan untuk waktu yang lama, kasus:

- Dermatitis kontak.

- Hipertrichosis (peningkatan jumlah rambut di daerah yang dirawat).

- Folikulitis.

- Miliaria.

- Atrofi kulit.

- Kekeringan.

- Hipopigmentasi.

Mengingat bahwa penyerapan dari situs administrasi lokal minimal, jarang terjadi reaksi merugikan sistemik terjadi ketika obat diberikan secara lokal, tidak seperti ketika rute pemberian adalah oral atau parenteral..

Efek samping sistemik

Secara umum, perawatan singkat penyakit akut - seperti asma bronkial, syok anafilaksis atau urtikaria - tidak terkait dengan efek samping yang parah atau bertahan lama..

Yang paling sering dalam situasi ini adalah intoleransi gastrointestinal, yang dimanifestasikan oleh timbulnya mual dan muntah..

Namun, ketika perawatan untuk jangka waktu yang lama, efek samping yang lebih serius dapat terjadi:

- Depresi.

- Tekanan darah tinggi.

- Ketidakcukupan adrenal.

- Penampilan petechiae (bintik-bintik merah pada kulit).

- Kecenderungan memar formasi.

Demikian juga, pada pasien dengan riwayat penyakit ulcero-peptik, ada risiko perdarahan gastrointestinal bagian atas, sedangkan pada pasien dengan sensitivitas terhadap obat, reaksi alergi dapat terjadi..

Betametason pada anak-anak

Pada anak-anak penggunaan kortikosteroid untuk waktu yang lama dikontraindikasikan kecuali manfaatnya jelas lebih besar daripada risikonya, mengingat bahwa pemberian mereka menghambat pembentukan kartilago pertumbuhan, secara negatif mempengaruhi ukuran akhir anak..

Referensi

    1. Stahn, C., Löwenberg, M., Hommes, D. W., & Buttgereit, F. (2007). Mekanisme molekuler aksi glukokortikoid dan agonis reseptor glukokortikoid selektif. Endokrinologi molekuler dan seluler, 275 (1-2), 71-78.
    2. MALLAMPALLI, R. K., MATHUR, S. N., WARNOCK, L. J., SALOME, R. G., HUNNINGHAKE, G. W., & FIELD, F. J. (1996). Modulasi betametason hidrolisis sphingomyelin meningkatkan regulasi CTP: aktivitas cytidylyltransferase cholinephosphate di paru tikus dewasa. Jurnal Biokimia, 318 (1), 333-341.
    3. Seitz, M., Dewald, B., Gerber, N., & Baggiolini, M. (1991). Peningkatan produksi peptida-1 / interleukin-8 yang mengaktifkan neutrofil pada rheumatoid arthritis. Jurnal investigasi klinis, 87 (2), 463-469.
    4. Cunliffe, W. J., Berth-Jones, J., Claudy, A., Fairiss, G., Goldin, D., Gratton, D., ... & Young, M. (1992). Studi banding salep kalsipotriol (MC 903) dan betametason 17-valerat pada pasien dengan psoriasis vulgaris. Jurnal Akademi Dermatologi Amerika, 26 (5), 736-743.
    5. Rosenbaum, J.T., Sampel, J.R., Hefeneider, S.H., & Howes, E.L. (1987). Efek inflamasi okular interleukin intravitreal 1. Archives of Ophthalmology, 105 (8), 1117-1120.
    6. Frankland, A. W., & Walker, S. R. (1975). Perbandingan betametason valranat intranasal dan natrium kromoglikat pada rhinitis alergi musiman. Alergi Klinis & Eksperimental, 5 (3), 295-300.
    7. Boumpas, D. T., Chrousos, G. P., Wilder, R. L., Cupps, T. R., & Balow, J. E. (1993). Terapi glukokortikoid untuk penyakit yang dimediasi kekebalan: berkorelasi dasar dan klinis. Annals of internal medicine, 119 (12), 1198-1208.
    8. Stewart, J. D., Sienko, A. E., Gonzalez, C.L., Christensen, H. D., & Rayburn, W. F. (1998). Perbandingan terkontrol plasebo antara dosis tunggal dan multidosis betametason dalam mempercepat pematangan paru-paru anak tikus. American Journal of Obstetrics & Gynecology, 179 (5), 1241-1247.
    9. Hengge, A.R., Ruzicka, T., Schwartz, R. A., & Cork, M. J. (2006). Efek samping dari glukokortikosteroid topikal. Jurnal Akademi Dermatologi Amerika, 54 (1), 1-15.
    10. Brinks, A., Koes, B.W., Volkers, A.C., Verhaar, J.A., & Bierma-Zeinstra, S.M. (2010). Efek samping dari suntikan kortikosteroid ekstraartikular: tinjauan sistematis. Gangguan muskuloskeletal BMC, 11 (1), 206.