Struktur Kimia Suksinilkolin, Mekanisme Tindakan dan Apa Yang Melayani

itu suksinilkolin o suxamethonium chloride adalah senyawa organik, khususnya amina kuaterner, yang menunjukkan aktivitas farmakologis. Ini adalah padatan yang rumus molekulnya adalah C₁₄H₃₀N₂O₄⁺². Karena memiliki muatan positif divalen, ia membentuk garam organik dengan anion klorida, bromida, atau iodida.

Suksinilkolin adalah obat yang mengikat reseptor nikotinik asetilkolin pada membran pascasinaptik dari sambungan neuromuskuler atau pelat ujung, menghasilkan depolarisasi, penyumbatan, dan relaksasi otot yang lembek. Ini karena kesamaan struktural yang besar antara ini dan asetilkolin.

Indeks

• 1 Struktur kimia
• 2 Mekanisme kerja (suxamethonium)
  • 2.1 Reseptor nikotinik
• 3 Untuk apa ini??
  • 3.1 Kasus khusus
• 4 efek samping
• 5 Referensi

Struktur kimia

Gambar atas menggambarkan struktur suksinilkolin. Muatan positif terletak pada dua atom nitrogen dan, karenanya, dikelilingi oleh ion Cl.^- melalui interaksi elektrostatik.

Strukturnya sangat fleksibel, karena banyak kemungkinan spasial yang tersedia untuk rotasi semua tautan sederhana. Juga, ia menghadirkan bidang simetri; sisi kanannya adalah cerminan dari kiri.

Secara struktural, suksinilkolin dapat dianggap sebagai penyatuan dua molekul asetilkolin. Ini dapat diverifikasi dengan membandingkan setiap sisinya dengan senyawa tersebut.

Mekanisme kerja (suxamethonium)

Asetilkolin menyebabkan depolarisasi pada endplate yang mampu bergerak ke sel-sel otot tetangga, yang memungkinkan masuknya Na⁺ dan bahwa potensi ambang membran tercapai.

Ini mengarah pada produksi potensial aksi dalam sel otot rangka yang memulai kontraksi mereka.

Interaksi asetilkolin dengan reseptornya berumur pendek, karena cepat dihidrolisis oleh enzim asetilkolinesterase.

Sebaliknya, suksinilkolin kurang rentan terhadap aksi enzim yang diindikasikan, sehingga tetap melekat pada reseptor asetilkolin nikotinat untuk waktu yang lebih lama dari ini, menyebabkan perpanjangan depolarisasi.

Fakta ini awalnya menghasilkan kontraksi asinkron dari sekelompok serat otot rangka, yang dikenal sebagai fasikulasi. Ini berlangsung singkat, diamati terutama di dada dan perut.

Selanjutnya, sambungan neuromuskuler atau terminal plak diblokir, dengan akibat inaktivasi saluran Na.⁺ dan, pada akhirnya, ketidakmampuan untuk berkontraksi sel otot rangka.

Reseptor nikotinik

Reseptor asetilkolin nikotinat dari membran postsinaptik dari persimpangan neuromuskuler terdiri dari lima subunit: 2α₁, 1β₁, 1δ, 1ε.

Suksinilkolin hanya berinteraksi dengan reseptor ini dan tidak berikatan dengan reseptor asetilkolin sel ganglion (α₃, β₄) dan terminal saraf prasinaps (α₃, β₂).

Reseptor asetilkolin dari terminal postsinaptik dari persimpangan neuromuskuler memiliki fungsi ganda, karena mereka berfungsi sebagai saluran Na.⁺. 

Ketika asetilkolin berikatan dengan subunit α, perubahan konformasi dihasilkan yang menyebabkan pembukaan saluran yang memungkinkan masuknya Na⁺ dan output dari K⁺.

Beberapa tindakan suksinilkolin telah dikaitkan dengan kemungkinan interaksi dengan sistem saraf pusat, yang dapat dijelaskan dengan tidak berinteraksi dengan reseptor asetilkolin yang ada dalam sistem saraf pusat..

Efek kardiovaskular dari suksinilkolin tidak dikaitkan dengan blok kelenjar getah bening. Mungkin ini disebabkan oleh stimulasi berturut-turut ganglia vagal, dimanifestasikan oleh bradikardia, dan stimulasi ganglia simpatik yang diekspresikan dengan hipertensi dan takikardia..

Paralisis lembek otot rangka dimulai 30 hingga 60 detik setelah suksinilkolin disuntikkan, mencapai aktivitas maksimum setelah 1-2 menit, yang berlangsung selama 5 menit.

Untuk apa ini??

- Bertindak sebagai coadjuvant anestesi dalam berbagai operasi bedah. Mungkin penggunaan suksinilkolin yang paling luas adalah dalam intubasi endotrakeal, sehingga memungkinkan ventilasi yang memadai pada pasien selama prosedur bedah..

- Agen penghambat neuromuskuler bertindak sebagai pembantu anestesi bedah dengan menyebabkan relaksasi otot rangka, terutama dinding perut, memfasilitasi intervensi bedah.

- Relaksasi otot memiliki nilai dalam prosedur ortopedi, koreksi dislokasi dan patah tulang. Selain itu, telah digunakan untuk memfasilitasi laringoskopi, bronkoskopi dan esofagoskopi dalam kombinasi dengan anestesi umum..

- Ini telah digunakan untuk mengurangi manifestasi pasien psikiatrik yang menjalani elektrokonvulsi, serta dalam pengobatan pasien dengan kejang persisten yang terkait dengan reaksi obat beracun..

- Di antara intervensi bedah di mana suksinilkolin telah digunakan termasuk bedah jantung terbuka dan bedah intraokular, di mana obat ini diberikan 6 menit sebelum menghasilkan sayatan mata..

Kasus khusus

- Di antara kelompok pasien dengan resistensi terhadap aksi suksinilkolin adalah pasien dengan hiperlipidemia, obesitas, diabetes, psoriasis, asma bronkial, dan alkoholisme..

- Demikian juga, pasien dengan myasthenia gravis, suatu kondisi di mana penghancuran reseptor asetilkolin postinaptik di persimpangan neuromuskuler diamati, memerlukan dosis suksinilkolin yang lebih tinggi untuk mewujudkan tindakan terapeutiknya..

Efek samping

- Nyeri pasca operasi terjadi secara teratur di otot leher, bahu, samping dan punggung.

- Penggunaan suksinilkolin harus dihindari pada pasien dengan luka bakar parah. Ini karena peningkatan output K⁺ melalui saluran Na⁺ dan K⁺, yang terjadi selama pengikatan obat ke reseptor asetilkolin, meningkatkan konsentrasi plasma K⁺. Akibatnya, bisa menyebabkan henti jantung.

- Penurunan tekanan darah, peningkatan air liur, munculnya ruam, hipertensi okular sementara dan sembelit dapat diamati.

- Efek samping juga termasuk hiperkalsemia, hipertermia, apnea, dan peningkatan pelepasan histamin.

- Demikian juga, penggunaan suksinilkolin harus dihindari pada pasien dengan gagal jantung kongestif yang diobati dengan digoxin atau digitalis glikosida lainnya..

Referensi

1. Wikipedia. (2018). Suxamethonium chloride. Diperoleh pada 29 April 2018, dari: en.wikipedia.org
2. Pubchem. (2018). Suksinilkolin Diperoleh pada 29 April 2018, dari: pubchem.ncbi.nlm.nih.gov
3. Jeevendra Martyn, Marcel E. Durieux; Suksinilkolin (2006). Wawasan Baru tentang Mekanisme Aksi Obat Kuno. Anestesiologi; 104 (4): 633-634.
4. Suksinilkolin (suxamethonium). Diperoleh pada 29 April 2018, dari: librosdeanestesia.com
5. Pusat Nasional Informasi Ilmu Kedokteran. (2018). Suksinilkolin Diperoleh pada 29 April 2018, dari: fnmedicamentos.sld.cu
6. Ammundsen, H.B., Sorensen, M.K. dan Gätke, M.R. (2015) resistensi suksinilkolin. British J. Anaestehesia. 115 (6, 1): 818-821.
7. Goodman, A., Goodman, L.S. dan Gilman, A. (1980) Dasar Farmakologi Terapi. 6^ta Edic. Edit. MacMillan Publishing Co Inc.
8. Ganong, W.F. (2004) Fisiologi Medis. 19ªedic. Editorial Manual Modern.
9. Mark Oniffrey. (19 Januari 2017). Suksinilkolin Diperoleh pada 29 April 2018, dari: commons.wikimedia.org