Bagikan:
Cefalotina untuk apa, mekanisme kerja, dosis
itu sefalotin adalah antibakteri dari keluarga sefalosporin, yang efeknya mirip dengan penisilin. Spektrum aksi dominan adalah pada bakteri gram positif dan beberapa bakteri gram negatif. Ini adalah sefalosporin pertama yang dijual pada tahun 1964.
Sefalosporin adalah kelompok antibiotik yang dikembangkan pada pertengahan abad terakhir. Namanya berasal dari nama jamur -Cephalosporium acremonium-, dari mana senyawa dengan sifat bakterisida diperoleh. Penemuan ini, yang terjadi pada tahun 1948, adalah titik awal untuk pengembangan kelas baru antimikroba..
Antibiotik sefalosporin berevolusi dari waktu ke waktu sesuai dengan perubahan spektrum aksi bakterisida mereka. Perubahan ini telah memungkinkan klasifikasinya menjadi lima generasi, milik cefalotina dari generasi pertama.
Aktivitas bakterisida antibiotik, seperti sefalosporin generasi 1 lainnya, ada pada kuman gram positif. Namun, beberapa bakteri gram negatif juga rentan terhadap penggunaannya.
Pemberian sefalotin secara eksklusif parenteral, baik secara intravena dan intramuskuler. Namun, pemberian intramuskular jarang terjadi karena efek lokal dari obat, yang termasuk rasa sakit.
Intravena, antibiotik mencapai tingkat terapeutik dengan cepat dan pengikatan protein tinggi. Paruhnya relatif singkat, dari 45 menit hingga satu jam. Ia dapat dengan mudah menyebar ke jaringan apa pun, kecuali sistem saraf, karena ia tidak menembus sawar darah-otak. Lebih dari 30% tidak aktif di hati dan eliminasi di dalam urin.
Cefalotin adalah obat yang terjangkau, efektif, aman dan ditoleransi dengan sangat baik. Saat ini obat ini digunakan di banyak negara untuk pengobatan infeksi oleh kuman yang rentan. Di Amerika Serikat, FDA telah menghentikan penggunaan sefalotin, karena adanya sefalosporin yang lebih efektif..
Indeks
- 1 Untuk apa ini digunakan??
- 1.1 Bakteri sensitif
- 1.2 Penggunaan klinis
- 2 Mekanisme tindakan
- 3 Dosis pada orang dewasa dan anak-anak
- 3.1 Dewasa
- 3.2 Pediatrik
- 4 efek samping
- 4.1 Ginjal
- 4.2 Reaksi alergi atau hipersensitif
- 4.3 Sistem pencernaan
- 4.4 Hematologis
- 4.5 Hati
- 4.6 Sistem saraf
- 4.7 Efek lokal
- 5 Kontraindikasi
- 5.1 Mutlak
- 5.2 Kerabat
- 6 Referensi
Untuk apa ini??
Kegunaan cephalothin didasarkan pada spektrum aksi bakterisidal yang dimilikinya. Spektrum bakterisidal merujuk pada sensitivitas berbagai kelompok bakteri terhadap antibiotik. Dalam kasus sefalosporin generasi pertama, pengaruhnya terhadap gram positif dan beberapa bakteri gram negatif.
Sefalosporin dikembangkan sebagai alternatif untuk penggunaan penisilin, dengan efek yang sama tetapi spektrum aksi yang unggul.
Bakteri sensitif
Bakteri gram positif, seperti Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus epidermidis dan S. auereus. Ini juga memiliki tindakan terhadap bakteri gram negatif Klebsiella sp, Proteus mirabilis dan Escherichia coli. Penggunaannya dimungkinkan dalam kasus Shigella sp. dan Salmonella sp.
Efeknya pada Haemophilus influenza terbatas, dan membutuhkan hubungan dengan antibiotik lain. Enterococci resisten terhadap hampir semua sefalosporin, termasuk sefalotin.
Penggunaan klinis
Sensitivitas bakteri terhadap antibiotik memungkinkan penggunaannya dalam infeksi di mana bakteri ini berpartisipasi. Perawatan untuk infeksi yang dangkal dan dalam sering terjadi. Selain itu, karakteristik distribusi cephalothine memberikan kegunaannya pada jaringan lunak, serta pada tulang dan sendi.
Infeksi di mana cephalothin biasa digunakan adalah:
- Piodermitis atau infeksi kulit. Kuman umum pada kulit dapat menyebabkan, dalam kondisi tertentu, infeksi jaringan lunak. Kuman yang terlibat adalah Staphylococcus aureus atau Streptococcus epidermidis.
- Infeksi kulit sekunder akibat luka bakar. Luka bakar kulit menyebabkan hilangnya penghalang pelindung dan pemaparan bidang yang dalam. Konsekuensi dari lesi ini adalah invasi bakteri dan infeksi pada dermis dan jaringan subkutan dan bahkan otot..
- Otitis eksterna dan media. Salah satu agen penyebab otitis eksterna adalah Staphylococcus aureus. Bakteri seperti Streptococcus pneumoniae, Streptococcus Grup A dan Haemophillus influenzae dapat menyebabkan otitis media..
- Faringitis dan infeksi saluran pernapasan atas lainnya, terutama yang disebabkan oleh Streptococcus pyogenes.
- Pneumonia dihasilkan oleh kuman-kuman sensitif, seperti Streptococcus pneumoniae.
- Endokarditis bakteri Dalam kasus di mana infeksi disebabkan oleh Streptococcus viridans atau Staphylococcus yang rentan terhadap metisilin.
- Infeksi saluran kemih, seperti yang diproduksi oleh Escherichia coli.
- Kolesistitis akut. Peradangan kandung empedu, di hadapan atau tidak adanya batu, dapat menyebabkan infeksi bakteri.
- Osteomielitis.
- Artritis septik.
- Septicemia.
Selain itu, sebelum operasi, sefalotin digunakan sebagai pilihan untuk mencegah infeksi.
Mekanisme tindakan
Sefalosporin adalah antibiotik β-laktam, yang aktivitasnya mencegah sintesis dinding sel bakteri. Hal ini disebabkan oleh penghambatan enzim transpeptidase yang diperlukan untuk sintesis sawar pelindung. Akibatnya, kematian bakteri terjadi.
Dinding sel bakteri dibentuk oleh molekul protein yang terkait dengan karbohidrat, yang disebut peptidoglikan. Molekul-molekul ini memberikan stabilitas dan ketahanan terhadap membran sel bakteri, memungkinkan pertumbuhan dan replikasi.
Transpeptidase adalah enzim yang bertanggung jawab untuk sintesis peptidoglikan. Enzim ini disebut protein pengikat penisilin (PFP) karena molekul antibiotik β-laktam dapat melekat pada strukturnya..
Efek antibiotik seperti cephalothine membutuhkan pengikatan PFP untuk mencegah mereka melakukan fungsi sintesisnya. Akibatnya, peptidoglikan tidak akan dapat mengikat ke dinding sel bakteri karena penghambatan transpeptidase.
Hilangnya konfigurasi, peningkatan permeabilitas dan cedera dinding sel akhirnya menghasilkan kematian-bakteri-.
Dosis pada orang dewasa dan anak-anak
Efektivitas antibiotik, terutama sefalosporin, tergantung pada keabadiannya dalam plasma pada konsentrasi yang tepat. Dosis yang dihitung berdasarkan berat dan interval antara dosis menjamin efek antimikroba terhadap bakteri tertentu.
Presentasi sefalotin ada dalam ampul yang mengandung bubuk liofilisasi. Administrasi secara parenteral, lebih disukai intravena, setelah rekonstitusi dan dilusi.
Orang dewasa
Tergantung pada tingkat keparahan infeksi, dosis harian pada orang dewasa berkisar antara 75 dan 150 mg / kg / hari. Umumnya, 1 hingga 2 gram dapat diberikan secara intravena dengan interval 4, 6 atau 8 jam, tanpa melebihi 12 gram per hari. Skema dosis ini memastikan untuk mempertahankan dosis terapi dalam plasma untuk melawan infeksi.
Dalam kasus infeksi serius, seperti osteomielitis atau sepsis, penggunaan dosis maksimum dalam interval dosis pendek dipertimbangkan..
Pada tingkat hati sekitar 35% sefalotin diubah menjadi metabolit dengan aktivitas yang berkurang. 65 hingga 70% antibiotik dihilangkan dalam urin, yang berarti penyesuaian dosis pada kasus gagal ginjal. Dosis dengan mempertimbangkan laju filtrasi glomerulus - dinyatakan dalam mililiter per menit - adalah:
- Dari 30 hingga 50 ml / menit, 1 gram digunakan setiap 6 jam.
- Antara 10 dan 30 ml / menit, 1 gram setiap 8 jam.
- Kurang dari 10 ml / menit, 1 gram setiap 12 jam atau 500 mg setiap 6 jam
- Dalam kasus hemodialisis dan dialisis peritoneal, pengurangan dosis akan antara 20 dan 50%.
Pediatrik
Karena imaturitas alat ginjal pada bayi dan bayi muda, pemberiannya harus hati-hati. Dosis sefalotin 50 mg / kg / hari dalam kisaran tidak kurang dari 8 jam dapat digunakan dengan aman.
Pada bayi kecil, anak prasekolah dan anak sekolah, dosis efektif berkisar 80 hingga 160 mg / kg / hari, dalam interval 6 hingga 8 jam.
Efek samping
Meskipun merupakan obat yang aman dan dapat ditoleransi dengan baik, dimungkinkan untuk mengamati beberapa reaksi - jarang - dengan penggunaan sefalotin.
Ginjal
Ada tiga faktor yang memicu efek ginjal akibat penggunaan sefalotin:
- Penggunaan simultan obat nefrotoksik, seperti amikasin.
- Gagal ginjal yang sudah ada sebelumnya, yang dapat diperburuk dengan penggunaan antibiotik.
- Reaksi hipersensitivitas dapat menyebabkan pengendapan kompleks imun, menyebabkan gagal ginjal.
Dengan pemberian yang adekuat, dan tanpa adanya hipersensitivitas terhadap obat tersebut, sefalotin jarang mempengaruhi fungsi ginjal.
Reaksi alergi atau hipersensitif
Mereka tidak umum dan dapat dilihat pada 10 hingga 15% pasien yang menerima sefalotin. Mereka termasuk reaksi kulit dan gejala pernapasan. Efek sistemik dapat menyebabkan vasodilatasi perifer dan syok.
Hipersensitivitas dimediasi oleh reaksi antibodi-hapten, karena paparan obat sebelumnya.
Reaksinya dapat berupa ruam kulit, ruam lokal atau umum dan pruritus. Hidung tersumbat, rinore, bersin, dan hiperresponsif bronkial adalah gejala pernapasan yang paling sering. Dalam kasus yang parah, angioedema, edema glotis dan syok anafilaksis mungkin terjadi.
Meskipun jarang, hipersensitivitas dapat menyebabkan insufisiensi ginjal asal imunologis.
Sistem pencernaan
Meskipun merupakan obat yang ditoleransi dengan baik, adalah mungkin untuk mengamati efek gastrointestinal, seperti mual, muntah, dan diare obat. Kolitis pseudomembran disebabkan oleh replikasi Clostridium difficile, yang disebabkan oleh penurunan flora bakteri usus.
Hematologi
Efek samping hematologis sangat jarang dan dapat diamati anemia hemolitik, penurunan trombosit atau penurunan semua sel darah - pansitopenia, yang mekanismenya belum jelas.
Hati
Efek cephalothin di hati jarang terjadi, dan termasuk peningkatan sementara dalam bilirubin dan enzim hati.
Sistem saraf
Cefalotin tidak melewati sawar darah-otak, sehingga gejala neurologis praktis tidak ada. Gejala-gejala seperti pusing atau sakit kepala selama perawatan biasanya tidak berhubungan dengan penggunaan sefalotin, namun ada kemungkinan untuk mengamati kebingungan sementara..
Efek lokal
Baik injeksi intramuskuler dan intravena dapat memicu reaksi inflamasi lokal. Rute intramuskular tidak dianjurkan karena iritasi dan nyeri lokal setelah obat diberikan. Flebitis adalah komplikasi yang terkait dengan penggunaan intravena.
Kontraindikasi
Dalam beberapa keadaan, penggunaan sefalotin atau sefalosporin dilarang atau dibatasi. Kontraindikasi untuk penggunaan obat dapat bersifat absolut atau relatif, tergantung pada risiko implisit terhadap kesehatan.
Mutlak
Kontraindikasi absolut untuk penggunaan sefalotin adalah hipersensitivitas atau alergi yang ditunjukkan pada komponennya. Dalam anafilaksis oleh penisilin, penggunaan sefalosporin apa pun juga dikontraindikasikan. Hal ini disebabkan oleh kesamaan komponen molekul, yang dapat menginduksi reaksi silang dari hipersensitivitas parah.
Relatif
- Hipersensitif terhadap penisilin yang tidak melibatkan anafilaksis.
- Kehamilan Cefalotin adalah obat risiko kelas B, tanpa efek teratogenik pada janin pada hewan. Penggunaannya pada wanita hamil harus diawasi.
- Insufisiensi hati.
- Gangguan pada sistem pencernaan, terutama kolopati kronis.
- Insufisiensi ginjal.
- Perubahan hematologi.
- Hipoproteinemia.
- Penggunaan simultan dengan aminoglikosida, probenesid atau antikoagulan.
Referensi
- Editor Drugs.com (2003). Keflin. Sembuh dari drugs.com
- Bardal, SK; Martin DS (dalam Applied Pharmacology, 2011). Sefalosporin. Dipulihkan dari sicncedirect.com
- (s.f.). Keflin. Recuperado de medicamentos.com.mx
- Choudhary, D (2017). Cephalothin (cefalotin): penggunaan, dosis, efek samping, interaksi, & kontraindikasi. Dipulihkan dari doctoralerts.com
- Griffith, RS; Hitam, SDM (1964). Cephalothin, studi klinis dan laboratorium awal antibiotik baru. Dipulihkan dari jamanetwork.com
- [dilindungi email]: Produk Obat Disetujui FDA (s.f.) Natrium sefalotin. Diperoleh dari accessdata.fda.gov
- Mansilla, M (s.f.) Sefalosporin. Dipulihkan dari infecto.edu.uy
- Editor Medscape (2017). Cefazolin. Diperoleh dari reference.medscape.com
- Fooks, C (2018). Sefalosporin generasi pertama. Sembuh dari drugs.com
- Wikipedia (rev terakhir 03/2018). Cefalotina. Diperoleh dari es.wikipedia.org
- Macheboeuf, P; Contreras-Martel, C; Ayub, V; Dideberg, O; Dessen, A (2013). Protein Pengikat Penicillin: pemain kunci dalam siklus sel bakteri dan proses resistensi obat. Diperoleh dari akademik.oup.com
- Moramezi F; Barati M; Masihi S (2008). Perbandingan antara sefalotin dan ampisilin + gentamisin dalam pengobatan pielonefritis pada kehamilan. Diperoleh dari pjms.com.pk
- Campagna, JD; Bond, MC; Schabelman, E; Hayes, BD (2012). Penggunaan Sefalosporin pada Pasien alergi Penisilin. Diperoleh dari medscape.com
- (s.f.) Mencoba céphalothine secondaires. Dipulihkan dari vaucluse-ambulances.fr