Properti Citalopram, Efek Samping dan Indikasi

itu citalopram Ini adalah obat antidepresan terkenal yang merupakan bagian dari obat selective serotonin reuptake inhibitor (SSRI). Ini adalah salah satu zat yang paling sering digunakan untuk mengobati masalah yang berkaitan dengan suasana hati dan depresi.

Citalopram dipasarkan dengan merek seperti Celexa, Seropram, Talpram Prisdal Zanitus atau Cipramil. Dengan cara ini, semua obat ini merujuk pada prinsip aktif yang sama, citalopram.

Citalopram adalah obat yang diindikasikan untuk pengobatan depresi dan pencegahan kekambuhan, pengobatan gangguan panik dengan atau tanpa agorafobia dan pengobatan gangguan obsesif-kompulsif..

Obat ini memiliki cukup bukti hari ini untuk dikatalogkan sebagai obat antidepresan yang ditoleransi dengan baik dan efektif. Untuk alasan ini, ini adalah salah satu obat yang paling banyak digunakan untuk mengobati depresi.

Pada artikel ini kami mengulas karakteristik citalopram. Sifat farmakokinetik dan cara kerjanya dijelaskan, dan kemungkinan reaksi yang merugikan, tindakan pencegahan dan indikasi obat ini dipostulasikan.

Karakteristik dan mekanisme tindakan

Citalopram adalah obat antidepresan yang termasuk dalam kelompok selective serotonin reuptake inhibitor (SSRIs)..

Dengan demikian, itu terdiri dari obat psikotropika yang bertindak langsung pada reseptor neurotransmitter serotonin.

Serotonin adalah zat otak yang sangat penting yang memainkan banyak fungsi. Di antaranya, pengaturan mood orang tersebut menonjol.

Jadi, semakin besar jumlah serotonin yang dimiliki otak, semakin besar suasana hati orang tersebut. Sebaliknya, kadar zat ini di otak yang rendah, sering dikaitkan dengan episode depresi dan peluruhan suasana hati.

Dalam hal ini, citalopram adalah obat yang bekerja langsung di otak, menghambat reuptake serotonin. Dengan menghambat reuptake-nya, jumlah zat ini meningkat di otak dan suasana hati meningkat.

Penggunaan citalopram yang disetujui secara ilmiah adalah: gejala depresi, kecemasan sosial, gangguan panik, gangguan obsesif-kompulsif, penyakit Huntington dan gangguan dysmorphic pramenstruasi.

Namun, dalam praktiknya citalopram sering digunakan untuk campur tangan juga: masalah kecemasan, onikofagia, gangguan perhatian defisit hiperaktif, gangguan makan, alkoholisme dan berbagai jenis fobia sosial.

Indikasi dan dosis

Perawatan dengan citalopram harus ditentukan oleh seorang profesional medis, yang harus menentukan kecukupan obat dan dosis yang harus diberikan.

Untuk alasan ini, sebelum memulai pengobatan dengan citalopram, instruksi untuk pemberian obat yang ditunjukkan oleh dokter yang menerimanya harus diikuti dengan tepat..

Di sisi lain, itu juga harus menjadi profesional medis yang menentukan durasi perawatan dengan citalopram dan periode pengurangan obat secara progresif. Penting untuk tidak menghentikan pengobatan secara tiba-tiba atau mengambil dosis yang berbeda dari yang ditentukan.

Meskipun dosis dan durasi perawatan adalah prosedur yang harus dilakukan oleh dokter, citalopram menyajikan serangkaian indikasi dasar yang dapat berfungsi sebagai referensi bagi pengguna tetapi tidak sebagai pedoman tindak lanjut. Ini adalah:

1- Depresi

Depresi adalah gangguan mental utama yang ditunjukkan penggunaan citalopram. Dosis umum untuk pengobatan depresi pada orang dewasa adalah 20 miligram per hari.

Jika dianggap perlu, dokter dapat memutuskan untuk meningkatkan dosis ini secara progresif, hingga mencapai maksimum 40 miligram per hari.

2- Gangguan lumpuh

Gangguan kecemasan adalah salah satu dari perubahan di mana penggunaan citalopram diindikasikan. Dalam hal ini, dosis administrasi umum lebih rendah, memperkirakan jumlah awal 10 miligram per hari.

Setelah satu minggu perawatan, profesional medis dapat meningkatkan dosis menjadi 20 atau 30 miligram per hari. Hanya dalam kasus-kasus tertentu, pemberian citalopram untuk pengobatan gangguan kesakitan mencapai dosis maksimum 40 miligram per hari.

3-obsesif kompulsif

Dosis citalopram yang diindikasikan untuk pengobatan gangguan obsesif-kompulsif adalah sama seperti pada kasus depresi. Dosis awal biasanya 20 miligram sehari, dan dapat ditingkatkan hingga maksimum 40 miligram setiap hari.

Penggunaan citalopram lainnya

Penggunaan citalopram yang disetujui adalah: pengobatan gejala depresi, gangguan kecemasan sosial, gangguan panik, gangguan obsesif-kompulsif, penyakit Huntington dan gangguan dysmorphic pramenstruasi.

Namun, meskipun tidak memiliki data ilmiah tentang efektivitasnya, citalopram juga digunakan untuk pengobatan onikofagia, gangguan hiperaktifitas defisit perhatian, gangguan dysmorphic tubuh, gangguan makan dan alkoholisme..

Dalam pengertian ini, patologi tertentu tampaknya memiliki hubungan khusus dengan citalopram, fakta yang membuat efek obat dalam pengobatan penyakit ini menjadi subjek penelitian saat ini. Yang paling penting adalah:

1- Alzheimer

Sebuah penelitian yang dilakukan pada tahun 2014 menunjukkan bahwa citalopram yang diberikan pada tikus sebagian besar menghentikan (78%) pertumbuhan plak beta amiloid, yang menyebabkan kematian neuron khas penyakit Alzheimer..

Studi yang sama yang diterapkan pada sampel 23 orang menunjukkan bahwa citalopram mengurangi produksi protein beta amiloid sebesar 37%, itulah sebabnya dipostulasikan bahwa obat ini dapat bermanfaat dalam pengobatan Alzheimer..

2- Neuropati diabetes

Meskipun tidak memiliki data klinis, citalopram telah digunakan secara luas dan dengan hasil yang efektif untuk mengurangi gejala neuropati diabetik dan ejakulasi dini.

3- Pencegahan migrain

Meskipun citalopram kurang efektif daripada amitriptyline dalam pencegahan migrain, kombinasi kedua obat tampaknya menunjukkan hasil yang lebih baik daripada penggunaan obat tunggal..

4- Autisme

Sebuah penelitian terkontrol multisenter acak yang dilakukan pada tahun 2009 berfokus pada meneliti efek citalopram dalam pengobatan autisme. Hasilnya tidak menemukan manfaat dan menunjukkan beberapa efek samping, sehingga penggunaan citalopram dalam pengobatan autisme dipertanyakan.

Sifat farmakokinetik

Citalopram adalah obat yang sangat dipelajari dan diperiksa. Untuk alasan ini, data perusahaan sekarang tersedia tentang sifat farmakokinetiknya.

Penyelidikan pada obat telah memungkinkan untuk membatasi proses penyerapan, metabolisme dan penghapusan citalopram.

1- Selektivitas

Citalopram dianggap sebagai inhibitor serotonin paling selektif yang tersedia saat ini. Beberapa penelitian in vitro telah mengkonfirmasi bahwa aksi obat di otak berfokus secara eksklusif pada penghambatan reuptake serotonin..

Dalam pengertian ini, tidak seperti obat SSRI lainnya, citalopram secara minimal menghambat pengambilan kembali zat lain seperti adrenalin atau dopamin..

Secara khusus, data menunjukkan bahwa laju penghambatan konstan untuk serotonin lebih dari 3.000 kali lebih rendah daripada serapan noradrenalin..

Dengan demikian, citalopram menunjukkan kemanjuran yang jauh lebih tinggi daripada obat lain seperti parxotin, sertraline atau fluoxetine dalam penghambatan zat ini..

Namun, meskipun merupakan obat yang paling selektif, yaitu, ia bertindak lebih spesifik pada mekanisme otak yang harus bertindak, citalopram bukanlah antidepresan yang paling manjur..

Paroxetine, misalnya, meskipun bertindak dalam cara yang kurang selektif dan, karenanya, mempengaruhi mekanisme otak lain yang tidak terlibat dengan depresi, telah terbukti lebih kuat dalam menghambat pengambilan kembali serotonin, karena itu efeknya lebih intens.

2- Penyerapan

Citalopram adalah obat yang mudah diserap. Penyerapannya tidak dipengaruhi oleh asupan makanan dan menunjukkan ketersediaan hayati oral sekitar 80%,

Tingkat plasma tertinggi zat hadir antara dua dan empat jam setelah pemberian.

Citalopram didistribusikan secara luas di berbagai jaringan perifer dan memiliki pengikatan protein plasma 80%. Ini berarti bahwa ia menghadirkan kemungkinan minimal untuk terlibat dalam interaksi obat yang terjadi sekunder akibat perpindahan obat pengikat protein..

Pada dosis yang relevan secara klinis, citalopram memiliki farmakokinetik linier. Artinya, ia memiliki korelasi linier antara dosis dan konsentrasi obat yang stabil dan metabolitnya.

Untuk semua ini, citalopram dianggap hari ini sebagai salah satu obat antidepresan dengan penyerapan yang lebih baik dalam tubuh manusia. Proses penyerapan dan distribusi tidak diubah oleh variabel lain, sehingga efeknya biasanya cukup langsung.

3 - Metabolisme

Ketika citalopram dicerna, zat obat masuk ke dalam darah untuk mencapai hati, tempat obat dimetabolisme.

Hati memetabolisme citalopram dengan dua langkah N-demethylation menjadi dimethylcitalopram (DCT) melalui CYP2C19 dan untuk didemethylcitalopram (DDCT) melalui CYP2D6.

Oksidasi diproduksi oleh monoamine oxidase A dan B, dan aldehyde oxidase, untuk membentuk turunan dari asam propionat dan oksida-N-citalopram.

Melalui konsentrasi yang stabil, jumlah metabolit dalam kaitannya dengan obat citalopram adalah antara 30 dan 50% untuk DCT dan antara 5 dan 10% untuk DDCT.

4- Penghapusan

Citalopram menyajikan eliminasi bifasik. Fase distribusi dalam tubuh berlangsung sekitar 10 jam dan kehidupan rata-rata obat adalah antara 30 dan 35 jam.

Dengan demikian, citalopram adalah obat yang memiliki umur panjang di dalam tubuh, itulah sebabnya ia dapat diberikan hanya sekali sehari. Hingga 23% dari obat diekskresikan melalui urin.

5- Efek farmakokinetik yang berkaitan dengan usia

Studi yang menganalisis dosis tunggal dan beberapa dosis citalopram pada subjek di atas 65 menunjukkan bahwa konsentrasi dosis obat meningkat antara 23 dan 30% dibandingkan dengan individu yang lebih muda..

Untuk alasan ini, disarankan agar pasien lanjut usia menerima dosis awal citalopram yang lebih rendah, karena efeknya pada tubuh mereka lebih tinggi..

6- Disfungsi hati dan efek farmakokinetik

Pada subjek dengan gangguan hati, pembersihan oral citalopram berkurang sebesar 37%. Dengan demikian, obat dapat menimbulkan risiko yang lebih besar untuk populasi ini, oleh karena itu pemberian dosis rendah dan terkontrol pada individu dengan insufisiensi hati direkomendasikan..

7- Disfungsi ginjal dan efek farmakokinetik

Pada orang dengan gangguan ginjal ringan atau sedang, pembersihan citalopram berkurang sebesar 17%. Dalam mata pelajaran ini tidak diperlukan penyesuaian dosis, tetapi mungkin perlu untuk mengurangi jumlah obat pada orang dengan disfungsi ginjal kronis atau parah..

Efek samping

Seperti halnya semua obat, penggunaan citalopram dapat menyebabkan beberapa efek samping. Ini cenderung intensitas ringan atau sedang, namun, penting untuk memberi tahu dokter setiap kali ada efek yang intens atau tidak hilang.

Efek samping utama yang dapat menyebabkan penggunaan citalopram adalah:

1. Mual dan muntah.
2. Diare dan sembelit.
3. Sakit perut atau mulas.
4. Nafsu makan menurun dan penurunan berat badan.
5. Sering-seringlah ingin buang air kecil.
6. Perasaan lelah yang berlebihan.
7. Kelemahan umum.
8. Menggigil tak terkendali di beberapa wilayah tubuh.
9. Otot atau nyeri sendi.
10. Mulut kering.
11. Mengubah atau mengurangi hasrat dan kapasitas seksual.
12. Periode menstruasi yang berat dan berlebihan.
13. Nyeri dada.
14. Nafas pendek.
15. Pusing dan pingsan.
16. Peningkatan detak jantung.
17. Halusinasi pendengaran atau visual.
18. Demam tinggi.
19. Keringat berlebihan.
20. Kebingungan.
21. Kehilangan kesadaran atau koordinasi.
22. mati rasa otot atau kontraksi spasmodik.
23. Gatal-gatal, lepuh atau ruam.
24. Kesulitan bernafas atau menelan.
25. Peradangan pada wajah, tenggorokan, lidah, bibir, mata, tangan, atau kaki.
26. Pendarahan atau memar yang tidak biasa.
27. Sakit kepala dan masalah dengan konsentrasi atau memori.

Referensi

1. Atmaca M, Kuloglu M, Tezcan E, Semercioz A (2002).Kemanjuran citalopram dalam pengobatan ejakulasi dini: studi terkontrol plasebo. Internal J. Impot. Res. 14 (6): 502-5.

2. Citalopram Medline, Perpustakaan Nasional Kedokteran Amerika Serikat.

3. Keller MB (Desember 2000). "Terapi Citalopram untuk depresi: ulasan 10 tahun pengalaman Eropa dan data dari AS. uji klinis ".J Clin Psychiatry.61(12): 896-908.

4. Personne M, Sjöberg G, Persson H (1997). "Ulasan overdosis Citalopram dari kasus yang dirawat di rumah sakit Swedia". Toxicol Clin. Toxicol. 35 (3): 237-40.

5. Rang HP (2003).Farmakologi. Edinburgh: Churchill Livingstone. hal. 187. ISBN 0-443-07145-4.

6. Tiihonen, J; Ryynänen, OP; Kauhanen, J; Hakola, HP; Salaspuro, M (Jan 1996). "Citalopram dalam pengobatan alkoholisme: studi terkontrol plasebo double-blind".Farmakopsikiatri. 29 (1): 27-9.